בתהליך המחזור החודשי פועלים איברים ומרכיבים רבים בגוף האישה, כאשר התהליך מפוקח על ידי מערכות מוחיות באמצעות הורמונים. התפקיד של ההורמונים האלו משתנה בהתאם לשלב בו מצוי המחזור, למשל השלב בו יש צורך להכין את רירית הרחם לקראת הפריה של הביצית וקליטה שלה, או השלב שבו מופסקת הפרשת הביציות הבשלות והגוף נכנס אל "המחזור" כלומר אל הווסת. ההורמונים גם משפיעים על השחרור אחד של השני, למשל כאשר יש רמות גבוהות של ההורמונים פרוגסטרון ואסטרוגן, הדבר משפיע על הרמה של הורמונים LH ו- FSH, אשר אחראיים על תהליך הביוץ.
גלולה נגד הריון היא למעשה טיפול הורמונלי אשר בא להתערב בתהליכים אלו ונוספים, ולגרום לכך שלא יתקיים ביוץ. כך למשל, באמצעות חומרים בעלי מבנה כימי דומה לפרוגסטרון ולאסטרוגן, הגלולה "דואגת" לכך שלמעשה לא יתרחש ביוץ. ואם אין ביוץ המשמעות היא שאין ביצית בשלה להפריה הממתינה בחצוצרה לתאי הזרע של הגבר, ולכן אין כל אפשרות להיכנס להריון עקב קיום יחסי מין. כמו כן, הגלולה יכולה להשפיע על מערכת הרבייה של האישה בצורה כזו שהיא אינה יכולה להיות מוכנה למעבר של תאי זרע של הגבר.
גלולות למניעת הריון נחשבות לאמצעי בטוח מאוד למניעת הריון. מדובר בשיעור של כמעט 100% הצלחה אם כי לא מדובר לגמרי במאה אחוז ולכן קיים סיכוי זעיר לכניסה להריון למרות זאת. עוד חשוב לדעת כי את הגלולות מתחילים לקחת ביום הראשון של הווסת, כלומר ביום הראשון שבו יש דימום, וחשוב להקפיד על הנטילה הרציפה. יחד עם זאת, אם מתחילים לקחת את הגלולה שלא בתחילת המחזור החודשי, עדיין היא תורמת להקטנת הסיכוי להריון אך בשיעור פחות טוב. לכן, בתקופה של השבועיים הראשונים מומלץ מאוד לעשות שימוש בקונדום. ולגבי הקונדום, חשוב לזכור שמלבד אמצעי למניעת הריון הוא משמש גם למניעה של מחלות מין, כלומר מי שרוצה להיות בטוחה צריכה להשתמש בקונדום ללא קשר לגלולות. הדבר נכון במיוחד למי שבן הזוג הקבוע שלה נושא נגיף הרפס או מחלת מין מוכרת אחרת, וכן למי שמקיימת יחסי מין עם פרטנרים שאין לה מידע עליהם.
עוד חשוב לזכור שיש גלולות שונות למניעת הריון של יצרניות שונות, שגם ההרכב הכימי שלהן שונה. לדוגמא, יש גלולות שמשפיעות יותר על הביוץ ואחרות יותר על הרחם, גלולות עם יותר אסטרוגן סינטטי או פרוגסטרון סינטטי. לכן, למי שרוצה להחליף גלולות או שאיבדה את החפיסה ומוצאת חפיסה אחרת של יצרנית שונה, חשוב לבדוק זאת עם הרופא. בנוסף, כמו כל "תרופה" או תכשיר, את הגלולות יש לשמור בתנאים סבירים מבחינת חשיפה לאור השמש ובמיוחד לטמפרטורות. הן בהחלט יכולות לאבד מהאפקטיביות שלהן אם הן נשמרות במקומות חמים, ובוודאי אם תאריך התפוגה של החבילה כבר פג. יש לוודא זאת לפני שמשתמשים בגלולות מחפיסה שנמצאה באיזו פינה בבית.
לאורך השנים רבו השמועות אודות סכנות בריאותיות הכרוכות בנטילה של גלולות למניעת הריון, וחלק מהשמועות האלו לכל הפחות – מוצדקות! אכן, גלולה למניעת הריון דומה ברעיון שלה לתכשירים רפואיים אחרים, או במילים אחרות – זוהי תרופה לכל דבר. כאמור, היא מורכבת מחומרים סינטטיים בעלי הרכב דומה מאוד להורמוני פרוגסטרון ואסטרוגן, אשר משחקים תפקידים חשובים במגוון תהליכים בגוף לצד המחזור החודשי.
כך לדוגמא, כיום ידוע שהגלולות למניעת הריון מגבירות את התופעה המכונה קרישתיות יתר של הדם, כלומר, הדם נוטה להפוך יותר צמיגי ונוקשה והדבר יכול לקרות באופן החוסם את כלי הדם. זוהי סכנה אמיתית שיכולה ליצור קרישי דם הנסחפים בזרם הדם, יוצרים חסימות, מובילים לבעיות בריאות שונות ואף עלולים במקרים נדירים לסכן את החיים. יחד עם זאת, הבעיה פחות חמורה ממה שנראה: למעשה הסכנה קיימת אצל נערות ונשים שכבר יש אצלן נטייה להיקרשות יתרה של הדם, שכן הגלולות יכולות להגביר את הנטייה הזו. לכן צריכה להיזהר במיוחד מי שבמשפחתה הקרובה (או אצלה בעצמה) היו תופעות של פקקת ורידים או אירועים מוחיים. כמו כן, ככל שהגיל עולה כך יש להיזהר. המשמעות של זהירות היא לעבור למעשה לאמצעי מניעת היריון מסוגים שאינם גלולות, ויש כאלו.
מלבד ההשפעה על אוכלוסיית הנשים בעלות הנטייה לקרישתיות יתר של הדם, לאורך השנים נערכו מחקרים רבים אודות תופעות הלוואי וההשפעות הלא מכוונות ולא רצויות של הגלולות, ויש כאלו. כך לדוגמא, ישנו גוף ידע המעיד על כך שגלולות יכולות לשנות את מצב הרוח, והדבר מובן כאשר אנו נזכרים בתפקיד החשוב של ההורמונים בוויסות המצב הרגשי. הדבר אינו בהכרח נכון לגבי כל סוגי הגלולות, אבל לפחות בחלקן נמצאה ירידה בכמויות הזמינות של מוליכים עצביים מסוימים במוח, מה שעלול להוביל לדיכאון. כמו כן, בחלק מהגלולות נמצאה קשר לעלייה מסוימת בסיכון לסרטן בשחלות, סרטן ברחם וסרטן בשד.